Accion de sales, relajantes musculares, anestesicos locales, analgesicos y ansioliticos sobre la actividad colinesterasa de musculo de mamifero y plasma humano

Résumé

UTILIZANDO COMO MATERIAL DE PARTIDA ACETILCOLINESTERASA (ACHE) DE MUSCULO ESQUELETICO DE CONEJO Y COLINESTERASA (CHE) DE PLASMA HUMANO SE INVESTIGA EL EFECTO DE SALES Y AGENTES FARMACOLOGICOS SOBRE LA ACTIVIDAD Y CINETICA DE AMBAS ENZIMAS. SE COMPRUEBA QUE LA MAYOR PARTE DE LA ACHE MUSCULAR SE ENCUENTRA EN EL TEJIDO CON LOS CENTROS ACTIVOS OCLUIDOS, SIENDO NECESARIO EL EMPLEO DE TRITON X-100 PARA QUE LA ENZIMA EXPRESE SU ACTIVIDAD PLENA. AL ESTUDIAR LA CINETICA DE LA ACHE EN MEDIOS DE ALTA Y BAJA FUERZA IONICA SE DEMUESTRA QUE SU VELOCIDAD DEPENDE DE LA PRESENCIA DE SALES Y DE POLIETILENGLICOL EN LOS MEDIOS DE MEDIDA. LA ADICION DE NAC1 A DICHOS MEDIOS SUPONE UNA INHIBICION DE LA ENZIMA MEDIDA A CONCENTRACIONES SUBOPTIMAS DE SUSTRATO. EL FENOMENO SE EXPLICA POR LA MUTUA COMPETENCIA ENTRE LA ACETILCOLINA Y LA SAL POR OCUPAR EL CENTRO ANIONICO PRINCIPAL O LOS CENTROS PERIFERICOS. LA ACCION INHIBIDORA DE LOS RELAJANTES MUSCULARES POLARIZANTES Y DESPOLARIZANTES Y LA MODIFICACION DEL COMPORTAMIENTO CINETICO DE AMBAS COLINESTERASAS SE INTERPRETAN POR LOS CAMBIOS INDUCIDOS AL LIGARSE LOS RELAJANTES AL CENTRO ANIONICO PRINCIPAL Y A LOS PERIFERICOS. TODOS LOS CATIONES MONOVALENTES, NA+, K+ Y LI+, Y DIVALENTES, MG2+, EJERCEN UNA ACCION INHIBIDORA MAS PATENTE A BAJA, 0.01 MM, QUE A ALTA CONCENTRACION DE SUSTRATO, 1MM. EL CA2+, EJERCE UNA DOBLE ACCION ACTIVADORA E INHIBIDORA, DEPENDIENDO DE LA CONCENTRACION DEL ION Y DEL SUSTRATO. EL PODER INHIBIDOR DE LOS ANESTESICOS LOCALES SOBRE CHE DEPENDE DEL COEFICIENTE DE PARTICION OCTANOL-AGUA. LAS DROGAS NEUROACTIVAS INHIBEN DEBILMENTE A ACHE Y CHE. LOS AGENTES ORGANOFOSFORADOS PRODUCEN LA INACTIVACION DE LA CHE PLASMATICA, Y COMO CONSECUENCIA, LA APARICION DE APNEA AL SUXAMETONIO TRAS SU ADMINISTRACION COMO RELAJANTE MUSCULAR.